磺脲类降糖药物包括格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮和格列美脲，主要的作用机制是刺激胰腺B细胞分泌胰岛素。磺脲类降血糖作用的前提是机体仍然保存一定数量有功能的胰岛B细胞，多用于新诊断的非肥胖2型糖尿病患者的治疗，可以与其他不同作用机制的口服降糖药物或者胰岛素联合应用。但是不能用于1型糖尿病和胰岛功能较差的2型糖尿病患者，也不能用于儿童糖尿病、孕妇、哺乳期妇女。常见不良反应就是低血糖反应，其中格列喹酮从肾脏排泄率较少只有5%，而在轻、中度肾功能不全时可以选择应用，但是重度肾功能减退时格列喹酮也不能使用。
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