α-糖苷酶抑制剂主要包括阿卡波糖、伏格列波糖以及米格列醇，α-糖苷酶抑制剂的作用主要是延缓碳水化合物在小肠上段的吸收，降低餐后高血糖和减少血糖的波动。研究显示，α-糖苷酶抑制剂可以降低糖化血红蛋白水平约0.5%。
在中国人群中开展的MARCH研究中也表明，在新诊断的2型糖尿病患者中使用阿卡波糖每天300mg，糖化血红蛋白降幅可以达到1.1%，同时还可以减轻体重。α-糖苷酶抑制剂常见的不良反应主要是胃肠道反应，可以出现腹胀、腹泻、恶心以及肠道排气增多。
