氟马西尼是一种安定类受体拮抗剂，主要作用于中枢的安定类相关受体，能够解除安定对中枢的抑制作用，主要是用于安定类重度的解救，也可因为酒精中毒的解救。
临床用主要是用于对抗安定类药物使用之后，或者超量使用之后，引起的镇静和定向力障碍，并具有抗惊厥的活性和抗癫痫的作用。同时也可以用于氟烷麻醉之后的恢复，以及因为酒精中毒所致的肝硬化导致的脑病，或者原因不明、意识不清的鉴别诊断，以除外是否是安定类药物中毒，或者是到颅脑的损伤。另外，也可以做为中枢神经兴奋剂来使用，但是使用氟马西尼之后，可能会出现面色潮红、恶心、呕吐的症状，对本品过敏者也不宜使用。
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