依西美坦片是抗肿瘤药物，是不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂，主要是抑制相关的酶，从女性雌激素的角度治疗肿瘤，其结构和天然的雄烯二酮底物相似。绝经后的妇女雌激素主要由雄激素通过外周组织、芳香化酶的作用转化而成的，通过抑制芳香化酶从而阻断患者体内雌激素的生成，可以有效选择性地治疗绝经期后激素依赖性的乳腺癌。临床上，依西美坦片作为雌激素的抗肿瘤药物，主要适用于经过他莫昔芬辅助治疗2-3年后，绝经后雌激素受体阳性的妇女，可以用于乳腺癌的辅助治疗，通常使用他莫昔芬后再使用。总之，依西美坦片是通过调节雌激素，抑制雌激素从而起到治疗乳腺癌的功效。
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