β-内酰胺酶抑制剂主要是抑制细菌的β-内酰胺酶，防止把β-内酰胺环所水解、破坏，像青霉素、头孢菌素这些β-内酰胺类药物的作用。所有的青霉素、头孢菌素和某些头霉素类药物，都具有共同的β-内酰胺环，这个环可以被耐药细菌所产生的β-内酰胺酶水解，水解之后导致β-内酰胺类的抗菌药物，像青霉素、头孢菌素失活。这种情况下，如果把青霉素或者头孢菌素加上β-内酰胺酶做成复方制剂，比如舒巴坦、他唑巴坦。这些β-内酰胺酶加到青霉素、头孢菌素中之后，可以抑制细菌产生的酶，能够增强青霉素或头孢菌素的杀菌活性。因此，β-内酰胺酶抑制剂的作用就是增强β-内酰胺类抗菌药物的活性，同时抑制这些细菌产生的β-内酰胺酶。
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