一代头孢指的是第一代头孢菌素类抗生素，它的代表药物有头孢唑林、头孢氨苄，另外也包括头孢拉定、头孢噻吩、头孢匹林和头孢羟氨苄。对于第一代头孢菌素，它是相对于第二、第三、第四代头孢菌素而言的，它出来的时间是最早的。对革兰阳性球菌一般也都比较敏感，包括葡萄球菌、链球菌以及肺炎球菌，但对于能够产生β-内酰胺酶的细菌是不敏感的，因为它对这种酶不稳定，能够被分解掉，对于耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌也是不敏感的。而且第一代头孢菌素还有一些缺点，比如它比较有可能造成过敏反应，所以最好是做皮试，再进行应用。另外，它还有一定的肾毒性，其中头孢唑林与头孢噻吩的肾脏毒性尤为明显，与氨基糖苷类抗生素联合使用的时候，也比较容易造成肾功能损害。
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