苯海拉明常见的不良反应有头晕、头痛、呆板、疲乏、嗜睡、口干、恶心、呕吐、食欲缺乏、上腹不适等症状，偶见皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等过敏性疾病，以及粒细胞减少。
苯海拉明属于抗过敏药，有抗组胺的作用，可于组织中释放出来的组胺，竞争性的抑制细胞上的H1受体，从而制止过敏反应。对中枢神经活动的抑制会引起镇静催眠作用，因此服药期间不得驾驶飞机、车、船，不得从事高空作业、机械操作以及精密仪器操作等。苯海拉明还可以加强镇咳药的作用，可以短暂的影响巴比妥类药物和磺胺醋酰钠等药物的吸收。如果正在服用药物，为了防止药物的相互作用，用药前需要告知医生，此药属于处方药，必须在医生的指导下使用。
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