口服的麻醉药物较少，包括口服的芬太尼、利多卡因，但也并非真正的口服麻醉药。国外的芬太尼棒棒糖，主要是经过口腔黏膜吸收，而口服的利多卡因，主要用于无痛胃肠镜检查时，麻痹喉咽部的神经末梢。实际上述药物，经口服进入胃肠道以后，吸收入血的浓度较低，难以产生产全身的麻醉作用。
所以真正有效的麻醉药物，都是通过静脉给予和肌肉注射，直接进入血液循环，尤其是镇静药物、镇痛药物、肌松药物，多数都是通过静脉输液，经过血液循环到达全身。尤其镇静药物到达大脑的觉醒区域，可以产生全麻的麻醉作用。所以口服麻醉药物，实际较为少见，也需要在医生的指导下，如果是完成手术，尤其要麻醉医生的合理用药，保证病人的安全。
