奥沙西泮属于苯二氮卓类镇静催眠药，主要用于短期的缓解焦虑、紧张、激动，同时也用于催眠以及焦虑伴有精神抑郁的辅助治疗，并且它能够缓解急性酒精的戒断症状，作为肌松药也比其他苯二氮卓类药物的作用要强一些。
奥沙西泮作用于中枢神经系统的苯二氮卓类受体，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸与GABAA受体的结合，增强γ-氨基丁酸系统的活性。随着奥沙西泮用量的加大，它的临床表现可以从轻度的镇静到催眠，甚至到昏迷，长期使用会产生一定的依赖性。患者在使用奥沙西泮的过程当中不可以饮酒、使用全麻药，或者镇痛药以及其他的抗抑郁药，因为可以彼此增效，如果使用的话，就需要调整剂量。
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