从药理学的角度上来看，阿那曲唑是一种强效选择性的非甾体类芳香化酶抑制剂，能够抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮，从而明显降低血浆的雌激素水平，有抑制乳腺癌细胞生长的作用。在临床上，阿那曲唑主要适用于治疗绝经期后的激素受体阳性乳腺癌病人。此外，对于早期绝经后激素受体阳性的乳腺癌病人，也可以采用阿那曲唑进行辅助的内分泌治疗，能够起到一定的治疗效果。
对于绝经期前激素受体阳性的乳腺癌病人，在使用阿那曲唑治疗之前，需要进行卵巢切除，进行卵巢的手术去势，或者采用药物的卵巢去势方式进行处理。
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