曲马多缓释片主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体，没有导致平滑肌痉挛的作用，在日常的推荐剂量之下，不会产生呼吸抑制作用，对血流动力学也不会产生明显的影响，耐药性和依赖性都很低。这种药物主要用于治疗中度、重度的疼痛，比如常见的颈椎病、腰椎椎间盘突出症、颈肩部的肌肉痉挛、膝关节的骨性关节炎这些慢性劳损性疾病。对于外伤、手术所导致的急性疼痛也有很好的作用，比如四肢的骨折、腰椎的骨折、四肢关节的手术以及开放性外伤等等。对于癌症性、肿瘤性疾病引起的全身性疼痛，也有很好的镇痛效果。
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