他莫昔芬片用于治疗女性复发转移的乳腺癌，以及用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗和预防复发的药物。
他莫昔芬属于非固醇类的抗雌激素的药物，它的结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者的物理化学性质各不相同，生理活性的也不同，E型具有弱的雌激素活性，Z类型的则具有抗雌激素的作用。如乳腺癌的细胞内有雌激素受体，则雌激素进入肿瘤细胞内与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞的生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而可以抑制乳腺癌细胞的增殖。
他莫昔芬片对于有眼底疾病的患者需要禁止使用，而对于肝功能异常的患者需要慎重使用，如果有骨转移，在治疗初期需要定期的查血钙，运动员需要慎重使用。
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