盐酸普鲁卡因片是脂类的麻醉药，能够暂时阻断神经纤维的传导，因而具有麻醉的作用。盐酸结合形式在组织中释放出游离碱，而发挥局部的麻醉作用，对于中枢神经系统会出现常量的抑制，过量兴奋的作用。
盐酸普鲁卡因片可以引起镇静、头昏，对疼痛的阈值提高，继而会引起眩晕、定向障碍、共济失调。还有中枢抑制继续加深的情况，则会出现知觉的迟钝、意识模糊，继而进入昏迷状态。如果盐酸普鲁卡因服用的剂量继续加大，则可以出现肌肉的震颤、烦躁不安、惊厥等中枢神经兴奋的中毒症状。
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