β-内酰胺酶抑制剂主要的作用可以抑制β-内酰胺酶，β-内酰胺酶主要的作用是能够水解β-内酰胺类的抗生素，像常用的青霉素类和头孢菌素类的抗菌药物，都是属于β-内酰胺类的抗生素。
其中有一些品种对酶所不稳定，也就是有可能会被酶所破坏，从而不能够发挥相应的抗菌活性，这个时候就需要联合使用β-内酰胺酶抑制剂。常用的β-内酰胺酶抑制剂有他唑巴坦和舒巴坦，比如他唑巴坦可以和哌拉西林组成复方制剂，还有舒巴坦可能会和头孢哌酮，以及其他的抗菌药物组成复方制剂，从而起到协同的抗菌效果，可以防止β-内酰胺类的抗生素被酶所水解。
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