恩美曲妥珠单抗是靶向HER-2的抗体药物偶联物，抗体部分是人源化抗HER-2，IgG1曲妥珠单抗与曲妥珠单抗类似。恩美曲妥珠单抗抑制HER-2受体信号，发挥抗体依赖细胞介导的细胞毒性作用，抑制过表达HER-2人乳腺癌细胞，还有HER-2包外结构域的脱落。恩美曲妥珠单抗单药治疗，适用于接受了紫杉烷类联合曲妥珠单抗，为基础的新辅助治疗后，仍残存侵袭性病灶的HER-2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。
用药后患者可能会出现肝毒性、肝衰竭，以及死亡的风险。在开始用药前，以及每次用药时，应监测肝功能，根据需要调整剂量，或永久性终止治疗。还可能会导致左心室射血分数降低，因此在开始治疗前应评估左心室射血分数，根据需要进行监测，并暂停给药或终止治疗。
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