万古霉素属于糖肽类抗生素，主要用于治疗阳性菌的感染性疾病，通常治疗比较重症的感染，主要通过抑制病原菌细胞壁的合成起到抗菌功效，也可以通过改变细胞膜的通透性起到抗菌作用，对病原菌RNA也具有一定的作用。万古霉素主要用于金葡菌凝固酶阴性、葡萄球菌以及其他阳性菌所导致的感染，万古霉素强大的抗阳性菌活性，使其对耐药的阳性球菌，也具有比较好的抗菌作用。
可主要治疗感染性疾病，如肺炎、败血症、导管相关性的感染以及骨与关节的感染，也可以用于感染性心内膜炎以及其他部位感染。还可以用于治疗伪膜性肠炎，对于伪膜性肠炎的患者口服不吸收现象，可直接在肠道发挥治疗作用。
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