口服优思明并不会使体内的雌性激素下降，优思明是雌激素和孕激素的合剂，两者结合起来服用会抑制卵巢的排卵，并且会改变子宫内膜的厚度，主要是优思明中含有屈螺酮。屈螺酮会对抗雌性激素，并不是使体内的雌性激素减少，对抗雌性激素后就会使子宫内膜变薄，抑制受精卵进入宫腔内着床，从而达到治疗的目的。所以口服优思明的避孕机理就是抑制卵巢排卵，阻止受精卵着床。虽然优思明含有屈螺酮减少了相应的副作用，但是有人在服用后仍然会出现阴道不规则流血以及月经相对紊乱的现象，绝大部分继续服用就会改善症状。
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