诺和龙片主要的有效成分叫做瑞格列奈，是一个短效的胰岛素促泌剂，瑞格列奈通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平，这个作用是依赖于胰岛中有功能的β细胞，因此胰岛中的有功能的β细胞，也是瑞格列奈发挥药理作用的条件。
诺和龙片通常是餐前服用，餐后30分钟内可以出现促胰岛素分泌的作用，可以起到降糖的效果。由于诺和龙片是短效、速效的胰岛素促泌剂，建议患者在餐前15分钟内服用，可以起到比较好的降糖效果，服药的时间也可以稍微宽松在0-30分钟，也就是在吃饭前即刻或者是吃饭前30分钟服用都是可以接受的，但是最好的服药时间是在餐前15分钟服用。总之，诺和龙片是短效、速效的胰岛素促泌剂，主要是通过促进胰岛素的释放来起到降糖的效果。
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