使用以后可以降低体内雄激素的口服药物非常多，主要有以下几类：
第一、甾体类抗雄激素类药物，主要包括人工合成的衍生物以及羟基孕酮，例如醋酸环丙孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸甲羟孕酮。其中醋酸环丙孕酮使用比较多，是通过阻断雄激素受体和抑制雄激素合成，从而产生作用。另外，己烯雌酚之类雌激素药物也经常使用，可以直接抑制雄激素。第二、是非甾体类抗雄激素类药物，可以和雄激素受体结合，阻断雄激素的作用，比如氟他安、比卡鲁胺、恩扎鲁安、阿帕他胺等。
第三、新型的内分泌治疗的药物，比如醋酸阿比特龙，属于CYP17抑制剂。其作用机制是阻断睾丸、肾上腺、前列腺肿瘤细胞等产生的雄激素，从而降低体内雄激素的水平。
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