有首剂效应的降压药主要见于α阻断剂，比如哌唑嗪、特拉唑嗪等，除α阻断剂降压药外，钙拮抗剂和β阻断剂有可能也会有首剂效应，但是比较少见。首剂效应即在初次使用药物时，由于对药物耐受反应剧烈，出现难以耐受的不良反应症状。
有首剂效应的α阻断剂，比如哌唑嗪，第1次服用时可能会出现恶心、头晕、头痛、体位性低血压，甚至是休克、心慌等症状。为避免首剂效应出现，使用α阻断剂的首剂剂量要小，而且建议在睡前服用，因为用药后平躺，不随便走动，可以避免体位性低血压，预防摔倒发生。
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