他莫昔芬片用于治疗女性复发转移乳腺癌，用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。他莫昔芬属于抗雌激素药物，结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体，两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳腺癌细胞内有雌激素受体，则雌激素进入肿瘤细胞内与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和mRNA的合成，刺激肿瘤细胞的生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与雌激素受体竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。在使用他莫昔芬片的时候，需要注意有肝功能异常患者应慎用，如果有骨转移，在治疗初期需要定期查血钙。
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