吡哌酸片是喹诺酮类抗菌药，通过作用于细菌DNA旋转酶，干扰细菌DNA的合成，从而导致细菌死亡，因此吡哌酸片主要用于敏感菌革兰阴性杆菌所致的尿路感染、细菌性肠道感染等。
服药时可与饮食同服，以减少胃肠道反应，长期应用应定期监测血常规和肝肾功能，患有中枢神经系统疾病者，如癫痫或者有癫痫病史的患者应避免使用。如果有指征使用时，应在严密观察下慎用，对于有严重肝肾功能减退者应慎重使用，用药过程中如果发生严重的过敏反应，包括过敏性休克和严重皮肤过敏反应，应立即停药并采取适当的处置措施。
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