α受体阻滞剂是可以选择性的与α肾上腺受体相结合的一类药物，这一类药物主要是具有以下几个药理作用。这个药物分为短效的α受体阻滞剂，以及长效的α受体阻滞剂，短效的α受体阻滞剂，和α受体结合力比较弱，易与解离，维持的时间也比较短。对血管方面，可以使血管扩张、外周阻力降低、血压下降，在心脏方面能够使心肌收缩力加强、心率加快、心排出量增加。在其他方面，也可以使胃肠的平滑肌兴奋、胃液分泌增加、出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多等症状。
除此之外，还有长效的α受体阻滞剂，这一类药物与α受体以比较牢固的结合方式相结合，具有比较强的阻断作用，而且作用时间也比较长。这个药物通常起效的比较缓慢，作用比较强而且持久。扩张血管以及降压的作用与血管功能的状态有关，α受体阻滞剂在临床上应用的范围也是比较广的，比如可以用于血管痉挛性疾病，可以有抗休克的作用。还可以用于急性的心肌梗死和顽固性的充血性心力衰竭，另外还可以用于治疗肾上腺嗜铬细胞瘤。
