羟苯磺酸钙的功效与作用是改善毛细血管的内皮细胞层和基底层功能，常被用于治疗糖尿病视网膜病变。具有增进视网膜毛细血管的通透性及柔韧性的作用，增加毛细血管壁的健康程度，降低其通透性，防止血管内液体的渗漏、毛细血管内血栓形成。还可以抑制山梨醇的形成，促进视网膜动脉壁中胶原纤维的合成。因此对于早期的轻度糖尿病视网膜病变，可以通过口服羟苯磺酸钙胶囊来改善视网膜毛细血管的结构与功能，从而减轻病情，但是并不能代替眼底激光治疗。对于已经出现视网膜无灌注区的糖尿病视网膜病变，仍然需要进行眼底激光治疗。
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