抗心绞痛的一线药物主要是硝酸酯类的药物，短效的有硝酸甘油片，可以舌下含服，在十几秒钟即可出现症状的缓解。长效的硝酸酯类药物主要是单硝酸异山梨酯和长效异乐定等，也可以改善冠状动脉缺血的症状，主要是预防冠状动脉缺血导致的心绞痛。如果是严重的冠状动脉狭窄，出现了侧支循环，反复出现心绞痛时可以合并应用尼可地尔，但是尼可地尔主要是二线的治疗，可以通过改善微循环以及扩张冠状动脉来改善症状。一线的治疗中还有美托洛尔或者地尔硫䓬等，可以减轻心脏的收缩力，改善心肌缺血的症状从而抗心绞痛。
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