氯雷他定药代动力学显示，口服吸收良好，在肝内迅速而广泛的代谢。服药后起效快，某些患者在30分钟内就显现作用。一般情况下服用后1-2h起效，8-12h到达最大效应，持续作用达24h以上。空腹口服吸收迅速，食物可使药峰时间延迟，因此如果情况紧急，空腹服用起效最快，作用最好。
氯雷他定会引起乏力、头痛、嗜睡等神经系统反应，此时睡前服用会减少不良反应对生活的影响。此外，它还会引起胃肠道不适，包括恶心、胃炎等，饭后服用会减少不良反应的发生，因此氯雷他定的最佳服药时间，应根据自身情况而定。
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