能够刺激与增加胰岛素分泌的药物主要是胰岛素促泌剂，分为磺脲类的促泌剂与非磺脲类的促泌剂，其中作用机制都是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，首先可以与β细胞膜上的磺脲类受体特异性的部位结合，关闭钾离子通道，使细胞膜电位发生改变，然后开启钙离子通道，钙离子可以从细胞膜外进入到细胞内，细胞内的钙离子浓度升高促进胰岛素的分泌，磺脲类的药物可以刺激胰岛β细胞分泌，但是不增加β细胞对胰岛素的合成。其次可以刺激胰岛素分泌的药物是DPP-4酶抑制剂，不仅可以刺激胰岛素的分泌，还可以抑制胰高血糖素的分泌。
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