头孢菌素抗菌药物临床应用广泛，按照对β-内酰胺酶的稳定性、抗菌谱的广泛，对肾功能影响将头孢菌素主要分为四代。第一代头孢菌素，如头孢唑啉钠、头孢拉定主要应用于革兰氏阳性菌的感染，第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌的抗菌活性弱。第二代头孢菌素，如头孢替安、头孢呋辛、头孢孟多等对革兰氏阴性菌的作用优于第一代头孢菌素，对β-内酰胺酶的稳定性更强。
第三代头孢菌素，如头孢曲松、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶、头孢哌酮等对革兰氏阴性菌的作用比第一代、第二代头孢菌素强，副作用更小，对β-内酰胺酶的稳定性更强。第四代头孢菌素与三代头孢菌素相比，对革兰氏阳性菌的作用有了很大的提高，代表药物主要有头孢吡肟等。此外，还有一些头孢菌素复合制剂，如头孢哌酮钠舒巴坦钠。
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