头孢氨苄是头孢菌素类的抗菌药物，属于第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但是抗菌活性没有头孢噻吩好。对肺炎链球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌的大部分菌株都是敏感的，对奈瑟菌属也具有一定的抗菌活性。
除此之外，对部分的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌也有一定的抗菌活性，主要和其他的头孢菌素一样，通过抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥抗血的活性。
头孢氨苄主要可以用于急性扁桃体炎、咽喉炎、中耳炎、鼻窦炎，也可以用于支气管炎、肺炎等呼吸道或者尿路的感染性疾病，也可以用于皮肤软组织的感染，一般现在用的头孢氨苄是口服制剂，主要用于轻度感染性疾病，不用于严重的感染。
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