长期服用氨甲环酸最大的副作用就是引起弥散性的血管内凝血所致继发性的高纤溶状态，从而导致颅内血栓的形成和出血，较少见的有由于经期血液凝固所致的经期不适，另外有报道长期大量给狗投药后可引起视网膜病变。因此必须持续应用氨甲环酸较久者应作眼科检查监护，例如视力监测、视觉、视野和眼底，此外还有可能会出现腹泻、恶心和呕吐等胃肠道反应。
氨甲环酸具有止血的作用，对创伤性出血效果尤其显著，维持时间较长，可用于急性、慢性、局限性，或全身性纤溶系统亢进所致的出血。对于中枢神经系统出血，如蛛网膜下腔和颅内动脉瘤出血效果优于其他抗纤溶药。此药属于处方药，必须在医生的指导下合理使用。
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