氨苯蝶啶是利尿剂，作用特点主要是作为保钾利尿剂。保钾排钠的作用是与螺内酯相似，但是作用机制是和螺内酯有所差异的。
不是醛固酮的拮抗剂，而是直接抑制肾脏远曲小管和集合管，钠进入上皮细胞，进而改变跨膜电位，从而减少钾的分泌，使钠的重吸收减少，从而使钠离子、氯离子以及水的排泄增多，而钾的排泄减少。该药物最主要的特点就是具有保钾作用，作用是比较迅速的，但是利尿作用是比较弱的，属于低效能型的利尿剂，并且保钾的作用也是弱于螺内酯。
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