硝酸甘油注射液通过扩张冠脉血管，降低心肌耗氧量，缓解心绞痛。因此硝酸甘油注射液主要适用于冠心病、心绞痛的治疗以及预防，也可以用于降低血压和治疗充血性心力衰竭。
用药后硝酸甘油有可能会引起患者出现头痛，这种头痛可能是剧痛或者是持续性的头痛，偶然也会发生眩晕、虚弱、心悸以及体位性低血压的表现，尤其是对于直立的患者。治疗剂量也可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱，还有可能会出现晕厥、面目发红、药疹和剥脱性皮炎的症状，如果用药过程中出现视力模糊或者口干应该停药。
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