瑞舒伐他汀片通常吃4-8周可以复查血脂，大部分患者血脂会有一定的下降。瑞舒伐他汀主要是通过抑制胆固醇合成限速酶，来减少胆固醇的合成，上调细胞表面的低密度脂蛋白受体，加速血清中低密度脂蛋白的分解代谢。
另外瑞舒伐他汀还可以抑制极低密度脂蛋白的合成，降低血清胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B的水平，还能降低血清中甘油三酯和轻度升高高密度脂蛋白胆固醇的水平。如果使用瑞舒伐他汀仍不能使低密度脂蛋白胆固醇达标，也可以考虑联合使用胆固醇吸收抑制剂。
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