一代头孢是一类比较常用的抗菌药物，常用的品种包括头孢氨苄、头孢羟氨苄，以及头孢唑林、头孢拉定。这类药物在临床上主要可以用于较轻症的感染性疾病，作用机制相同，均是通过抑制病原菌细胞壁合成，从而起到抗菌功效。
第一代头孢最大的抗菌特点，主要是对革兰氏阳性菌具有较好的抗菌作用，比如呼吸系统感染，特别是轻症的呼吸系统感染，革兰氏阳性菌感染的风险较大。因此一代头孢在临床上主要用于治疗扁桃体炎、咽炎、支气管炎，也可以用于治疗敏感菌所导致的肺炎，还可以用于皮肤和软组织感染。在一代头孢中，头孢唑林钠注射剂主要用于治疗手术相关感染，以及手术预防用药。
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