头孢现在常用的是第一代头孢、第二代头孢、第三代头孢和第四代头孢，各有所不同的作用，说明如下：
一、第一代头孢是从抗菌性能来说，第一代头孢敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌，包括肺炎链球菌、葡萄球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、变形杆菌、沙门氏菌和志贺氏菌。本品品种不同，可能各有各自的抗菌特点，如头孢噻肟对革兰氏阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰氏阴性菌有一定的作用。但是，第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌和β-内酰氨酶的抗病能力较弱，因此革兰氏阴性菌对本代的头孢容易产生耐药。
二、第二代头孢，特点是对革兰氏阳性球菌的抗菌效能与第一代头孢相近似，而对可能是革兰氏阴性菌的作用较为优。
三、第三代头孢的特点是对革兰氏阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代头孢，或者是个别品种相近似，对革兰氏阴性菌的作用较第二代头孢较更有优越性。
四、第四代头孢是第三代头孢对革兰氏阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌的感染，进来发现一种新的品种叫头孢匹罗，不仅对第三代头孢菌素的抗菌性能，对葡萄球菌也有抗菌的作用，称之为第四代头孢。
第一代至第四代的划分，不仅适应于头孢菌素，其他的β-内酰胺抗生素也可以按此分代，这就是头孢霉素作用。
