桔梗主要的功效是宣肺，利咽，祛痰，排脓，用于治疗咳嗽痰多、胸闷不舒、咽痛音哑以及肺痈吐脓等症状。
桔梗在我国有很悠久的使用历史，东汉时期的本草学专著《神农本草经》中就有记载。桔梗是药食同源的中药，既可以药用，也可以作为食物来食用，《珍珠囊药性赋》中提到桔梗为舟楫之药，且为肺部的引经药，所以药性升散，气机上逆、呕吐、呛咳以及阴虚火旺，咳血等患者都不宜使用。
此外有文献报道，本品用量过大会引起恶心、呕吐等不良反应，所以胃和十二指肠溃疡的患者要慎重服用。现代研究发现桔梗中主要含有桔梗皂苷等多种皂苷类成分，具有镇咳、祛痰、抗炎等功效，可以增强巨噬细胞的吞噬功能，在中成药中也多有使用，如防风通圣丸、桔梗汤等。
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