他莫昔芬是雌激素调节剂，主要用来治疗激素受体阳性的乳腺癌，可以起到拮抗雌激素或者下调雌激素表达的作用，从而对于乳腺癌有治疗作用。
主要适用于乳腺癌激素受体阳性术后的辅助内分泌治疗，或者是晚期激素受体阳性乳腺癌的内分泌的解救治疗，在临床上使用非常广泛，使用的疗程一般是五年，而高危的乳腺癌可以用到十年，主要适用于绝经前的乳腺癌或者是绝经后的乳腺癌。主要的副反应是使子宫内膜增厚，因此需要定期监测子宫内膜的厚度。
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