罗格列酮属于噻唑烷二酮类的胰岛素增敏剂，通过改善靶组织，主要是肝脏肌肉和脂肪对胰岛素的敏感性降低血糖，改善血脂，提高纤溶系统活性，改善血管内皮细胞功能，使C反应蛋白下降等作用，对于心血管系统有保护作用。
胰岛素增敏剂罗格列酮促进脂肪重新分布，从内脏组织转移到皮下组织，可能与其提高胰岛素敏感性作用有关，也改善β细胞的功能。罗格列酮单独或与其他的降糖药联合使用治疗2型糖尿病，尤其是肥胖、有胰岛素抵抗的人。不适合用于1型糖尿病、妊娠、哺乳期的妇女和儿童不能使用，心功能衰竭、膀胱癌的患者不能使用。研究发现罗格列酮有增加糖尿病患者心血管事件的风险，目前国家受到严格的限制，权衡用药利弊以后再决定是否选用罗格列酮。
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