复方长效口服避孕药由长效雌激素和人工合成孕激素配伍而制成，服药1次可以避孕1个月，长效雌激素为炔雌醇环戊醚，口服后被胃肠道吸收，储存于脂肪组织中，在1个月中缓慢释放，起到长效的避孕作用。孕激素促使子宫内膜转化为分泌期，引起撤退性出血，长效避孕药避孕的有效率可达到96%-98%。但是由于长效口服避孕药激素含量比较大，副作用比较多，比如恶心、呕吐、腹泻等类似早孕的反应，月经失调、突破性出血、闭经等等，所以目前已经不提倡使用。
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