阿法骨化醇是1a-羟基维生素D3。可以在肝脏中进一步的强化，变成了1，25-二羟维生素D3，就是所说的骨化三醇。骨化三醇能够刺激小肠细胞，合成钙离子的转运蛋白，从而促进了小肠中钙离子的吸收，可以用来治疗各种原因引起的钙的缺乏，或者骨质疏松。有些人肾功能严重不全，不能进行正常的维生素D3的1a位置的羟化，但是肝功能是正常的，可以进行25位的羟化，这样就先半合成了阿法骨化醇，就是把维生素D3进行1a位置的羟基化，得到的就是阿法骨化醇。这种药物适合肾功能严重不全，但是肝功能正常的患者，在肝脏中进一步强化为骨化三醇，能够发挥促进钙吸收的作用。
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