各种钙拮抗剂以各自不同的方式与心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道结合，阻滞钙离子内流，降低细胞内钙离子浓度。细胞内钙离子浓度变化可影响心肌和血管平滑肌细胞中的粗细肌丝滑行，产生平滑肌的收缩和舒张。因此说来，钙离子在心肌和血管平滑肌细胞中发挥着滑轮作用。当细胞内钙离子浓度降低可使平滑肌松弛，周围血管阻力降低，冠脉扩张，产生降压、抗心绞痛的作用。相反，当心肌和血管平滑肌细胞内的钙离子浓度增高，将会使血管收缩、血压升高。钙离子拮抗剂正是从这一作用点入手，达到降低血压的目的。
这类药物对1、2、3级高血压患者均有明显的降压效果，血压越高效果越明显，不引起体位性低血压和低血压反应，且不降低正常血压，医学上把这种特性叫做“生理性降压”。
根据2003年欧洲高血压治疗指南，钙离子拮抗剂除了可以用在一般高血压(没有心、脑、肾合并症)患者外，还被推荐用于高血压伴心绞痛、周围血管病和老年人以及收缩期高血压、糖耐量减低的高血压患者。最新临床研究再次证实了钙离子拮抗剂有良好的降压效果和耐受性，能够改善心绞痛、预防动脉粥样硬化的进展。
目前，临床上常用的钙离子拮抗剂分为三类：
①二氢吡啶类,主要有硝苯地平、尼群地平、非洛地平、氨氯地平等；
②地尔硫卓类，包括地尔硫卓等；
③苯烷胺类，以维拉帕米为代表。这三类药物在血管和心脏的作用如图所示。
三类钙拮抗剂作用比较
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