临床上经常可以遇到这样一种现象：恶性肿瘤初次化疗时肿瘤细胞对药物较敏感，化疗后肿瘤体积缩小很快。但残留肿瘤一旦增大，再次用同样的化疗药物效果就会降低，甚至无法控制肿瘤的发展。这时，提示肿瘤细胞对抗癌药物产生了耐药。耐药性的产生有多方面的机制，如细胞对抗癌药物的摄取减少。所以此时，如果肿瘤最大直径增大25％，考虑肿瘤进展，需换化疗方案。也可以考虑行局部放疗，射线对局部肿瘤能有很好的消除作用。
另外，谈到最多耐药情况的是口服靶向治疗，如肺癌的TKIs药物使用常在3-6个月出现耐药，这时可以更换为化疗方案，最新研究证实，TKIs药物耐药后予以2-4周期化疗有大部分患者对原靶向药物会再次出现有效性。如此可提高患者生存和生活质量。
