苯巴比妥对于肝酶活性不强，摄取、排泄胆红素的能力下降引起的黄疸升高，有一定的治疗作用，但不能治疗所有的黄疸上升。苯巴比妥是肝酶诱导剂，可以增强肝酶活性，增强肝细胞摄取、代谢胆红素的能力，有利于退黄。
新生儿高胆红素血症，大多是由于大量红血球破坏，形成大量胆红素时，由于新生儿肝脏功能还不健全，不能将胆红素很快排除，使血液中胆红素值高于正常所致的黄疸。使用苯巴比妥后，可以诱导肝细胞微粒体的药物代谢酶，使其代谢增加，而促进胆红素的代谢，使黄疸消失。但对于梗阻性的黄疸，此药就无效了，此药必须在医生的指导下合理使用。
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