酚妥拉明能够扩张血管、降低外周血管的阻力，能够使心脏的后负荷降低、心搏出量增加，可以用于治疗心力衰竭。能够拮抗儿茶酚胺效应，临床上常用于诊治嗜铬细胞瘤，嗜铬细胞瘤引起的高血压发作和手术切除嗜铬细胞瘤时出现的高血压，还能治疗去甲肾上腺素等静脉给药外渗，防止皮肤坏死，是一种短效的非选择性α受体阻滞剂，有拮抗血液循环中去甲肾上腺素以及肾上腺素的作用。比较常见的不良反应有直立性的低血压、心律失常、恶心、呕吐等，对过敏者禁用，冠心病、心肌梗死、胃溃疡、低血压以及严重的肾功能不全等患者也是禁用的。
