利福平用于治疗沙眼、结膜炎、角膜炎等，每瓶当中含有利福平和缓冲液，在滴眼前将颗粒放入缓冲液当中，振摇使完全溶解后使用。利福平属于半合成的广谱杀菌剂，它依赖于DNA的RNA多聚酶以及β亚单位牢固结合，抑制细菌的RNA的合成，防止该酶与DNA的连接，从而阻断RNA转录的过程。利福平属于脂溶性的抗生素，它容易进入敏感菌细胞内杀死敏感细菌。
患者在使用利福平滴眼液时需要注意，利福平滴眼液可以引起直接抗球蛋白试验的阳性，干扰血清叶酸浓度和维生素B12浓度测定的结果，还可以干扰利用分光光度计，或颜色改变而进行各项尿液分析试验的结果。因为使用利福平后，可以使尿液呈桔红色或红棕色。使用利福平可以使血液的尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶以及门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素、血清尿酸浓度测定结果增高。
对于酒精中毒、肝功能损害的患者需要慎用，利福平也可能引起血小板和白细胞的减少，并有可能会导致牙龈出血和感染、伤口愈合的延迟等。此时应避免拔牙手术，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙就需要特别的慎重，直到血象恢复正常的时候。患者在使用利福平滴眼液时，出现不适症状或不良反应，可及时咨询医师或药师。
