普萘洛尔属于β受体阻滞剂，是广泛应用于高血压治疗的一线药物，人体β受体分为β1受体和β2受体，其中β1受体一旦兴奋会导致心肌收缩力增强。普萘洛尔则主要通过阻滞心肌内的β1受体而降低心肌收缩功能，并能减慢心率而减轻心脏负担，减少心脏射血量，由于心脏射血量减少会导致搏出的血液对于血管壁压力减低而使血压下降。普萘洛尔除了减少心脏输出量以外，还可以抑制肾素的释放、抑制醛固酮的产生，醛固酮是可以导致水钠潴留并升高血压的。普萘洛尔的应用使肾素-醛固酮的产生减少，减轻其对于交感神经系统的激活及其升高血压的作用，最终通过多种机制联合降压。
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