盐酸纳洛酮可以拮抗吗啡，以及其它阿片受体激动剂的相关作用，属于阿片受体拮抗剂。此药物可以对阿片类药物，比如吗啡所导致的呼吸抑制，以及心血管系统症状，比如低血压，具有拮抗作用。
盐酸纳洛酮主要用于过量使用阿片类药物的患者；也可以用于术后由于阿片类药物所导致的昏迷状态的患者，起到缓解昏迷的作用；也可以用于由于过量使用乙醇所导致的昏迷状态，起到催醒的作用。盐酸纳洛酮属于完全受体拮抗剂，没有部分机动的效应，因此也没有成瘾性，但在使用期间一定要密切观察患者病情的变化。
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