人工合成胰岛素的作用主要是降低血糖，胰岛素是体内唯一可以直接降低血糖浓度的一类激素。胰岛素还可以促进脂肪、糖原、蛋白质的合成，胰岛素不能直接发挥降糖作用，必须与细胞膜上的胰岛素受体紧密结合以后，才能产生生理性效应。
胰岛素受体是一种特殊蛋白，主要分配在肝脏、肌肉、脂肪等组织细胞上，对胰岛素特别敏感而且识别性极强。胰岛素与胰岛素受体结合后，可以使血液中的葡萄糖迅速进入到细胞内并被利用。因此胰岛素就可以促进全身组织对葡萄糖的摄取和利用，并抑制糖原的分解和糖异生，从而使血液中的血糖含量降低。
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