四环素是广谱的抑菌剂，高浓度时具有杀菌作用。对于常见的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌、多数立克次氏体、支原体、衣原体、螺旋体、分枝杆菌、放线菌、炭疽杆菌、奴卡菌、弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌、淋病奈瑟菌，均有很好的抗菌活性。四环素能够特异性和核糖体30s亚基结合，影响病原体蛋白质的合成。
此外，四环素还可以抑制DNA 、RNA，以及细胞壁的合成。目前四环素不作为常见的细菌感染选用药物，主要适应症为立克次氏体病、布鲁菌病、支原体感染、衣原体感染、霍乱、回归热、鼠疫、软下疳等。由于这类药物的毒性反应，八岁以下的小儿、孕妇均应避免使用。
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