甲基睾丸素与睾酮素最主要的差别就是化学结构的不同，天然睾酮素是睾酮所分泌的产品，但是天然睾酮素吃了以后会被肝脏所破坏，失去生物或药物的作用。在睾酮素天然的基础上加了一个甲基，吃了甲基睾丸素以后，肝脏就不能灭活，产生睾丸酮所具有的药理和生理的作用。
但是甲基睾丸素目前已经被淘汰，摄入以后虽然不被肝脏所破坏，但是可能对肝脏造成损害。同时也有研究发现，甲基睾丸素应用以后发生肝癌的风险明显增加，目前已经淘汰了甲基睾丸素，使用十一酸睾酮作为雄激素制剂，安全、有效，不通过血液来进行吸收，而是通过淋巴管吸收，绕开了肝脏首过效应，而且对肝脏没有明显的毒性作用。
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